4月15日，中国生物制药（1177.HK）核心企业正大天晴自主研发的1类创新药——TQB2102用于HER2 IHC3+晚期结直肠癌的Ⅲ期临床试验完成首例受试者入组。TQB2102是全球首款进入结直肠癌领域的HER2双抗ADC，该研究由中山大学肿瘤防治中心徐瑞华教授、西安交通大学第二附属医院郭卉教授牵头、全国多中心启动。

数据显示，2022年中国结直肠癌新发病例约52万，死亡病例约24万，发病率和死亡率在恶性肿瘤中分别位列第2位和第4位^[1]。结直肠癌作为我国消化道肿瘤的“头号杀手”，其HER2过表达患者的占比约为5%，基因层面的扩增及点突变分别约5.8%和2%^[2]。更为棘手的是，HER2过表达常与结直肠癌恶性进展密切相关，具有分期晚、神经/脉管侵犯、淋巴结转移、腹膜转移、脑转移及更高的Duke’s分期等特征；同时，HER2变异被认为是表皮生长因子受体（EGFR）单抗治疗耐药的机制之一^[3-4]。

目前，国内针对HER2过表达晚期结直肠癌缺乏特异靶向治疗方案，尤其对于经二线标准治疗失败的患者，治疗选择十分有限。现有获批的治疗方案主要为瑞戈非尼片、曲氟尿苷替匹嘧啶片、呋喹替尼等，客观缓解率（ORR）约为1.0%-2.0%，中位无进展生存期（mPFS）约为1.9-3.7个月，总生存期（OS）约为6.4-7.8个月，仍存在巨大的未满足临床需求。

HER2过表达结直肠癌的既往研究中^[5-6]，抗HER2双靶点治疗（如曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗/拉帕替尼）展现出明确的临床优势，为该类患者HER2靶向治疗提供关键突破方向。TQB2102是基于曲妥珠单抗+帕妥珠单抗双特异性抗体，靶向HER2蛋白ECD2及ECD4双非重叠表位的双抗ADC药物，凭借差异化的设计在结肠癌治疗中显示出强效优势。相较于传统单抗ADC，TQB2102的双靶点协同作用有望显著降低肿瘤逃逸和耐药风险。

截止2025年7月31日，TQB2102治疗晚期结直肠癌的Ⅱ期研究数据显示，TQB2102的临床获益超过了现有标准治疗手段，且安全性良好。

目前，TQB2102共登记开展9项临床研究，包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、胆管癌、胃癌/胃食管交界部癌等适应症。2025年7月，TQB2102首次被纳入突破性治疗品种，用于HER2阳性早期或局部晚期乳腺癌患者的新辅助治疗；同年10月，被纳入用于既往经奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物治疗失败的HER2 IHC3+晚期结直肠癌的突破性治疗品种。

此次Ⅲ期临床试验的顺利推进，将加速TQB2102为特定结直肠癌亚型患者带来全新治疗选择的进程。

参考文献：

[1] HAN B F, ZHENG R S, ZENG H M, et al. Cancer incidence and mortality in China, 2022[J]. Journal of the National Cancer Center, 2024, 4(1): 47-53.

[2]https://gco.iarc.fr/today/data/factsheets/populations/160-china-fact-sheets.pdf

[3] Clin Colorectal Cancer, 2018, 17(3):198-205.

[4]  Clin Colorectal Cancer, 2017, 16(3): e147-e152.4. Lancet Oncol, 2019, 20(4): 518-530.5. Lancet Oncol, 2016, 17(6): 738-746.6. Nat Commun. 2023 Jun 7;14(1):3332.

[5] Tosi F,et al. Long-term Clinical Outcome of Trastuzumab and Lapatinib for HER2-positive Metastatic Colorectal Cancer [J]. Clin Colorectal Cancer . 2020 Dec;19(4):256-262.e2.

[6] Meric-Bernstam F, et al. Pertuzumab plus trastuzumab for HER2-amplified metastatic colorectal cancer (MyPathway): an updated report from a multicentre, open-label, phase 2a, multiple basket study [J]. Lancet Oncol, 2019, 20(4): 518-530.

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